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ndice 10 vezes o limite Superior de normalidade, LSN) ou ou se houver diagnstico Suspeita de miopatia. Houve relatos muito raros de uma miopatia necrotizante imunomediada caracterizada por clinicamente fraqueza musculares proximal persistente e elevao da creatina CINASE srica Durante o tratamento ou APS un descontinuao de estatinas, incluindo un rosuvastatina. Testículos neuromusculares e sorolgicos Adicionais podem Ser necessrios. Tratamento com Agentes imunossupressores podem Ser requeridos. Nos estudos com Crestor sin Houve evidncia de Aumento de Efeitos musculoesquelticos na administrao concomitante com qualquer terapia. Entretanto, foi um Observado Aumento da incidncia de miosite e miopatia em Pacientes Que estavam recebendo outros inibidores da la HMG-CoA redutase junto com ciclosporina, Derivados hacen cido fbrico, genfibrozila incluindo, cido nicotnico, antifngicos hacer grupo azis e antibiticos macroldeos. Crestor deve Ser prescrito com precauo em Pacientes com fatores de prdisposio párrafo miopatía, Como tais, renales insuficincia, IDADE avanada e hipotireoidismo, ou em situaes Que PODE ocorrer um Aumento de nos nveis plasmticos (vide 6. Interaes medicamentosas e 3. Caractersticas Farmacolgicas Propriedades Farmacodinmicas ). O USO interrompido de Crestor deve Ser temporariamente en cualquier lugar el Paciente com uma Condio aguda tumba sugestiva de miopatia ou Que predispe ao desenvolvimento de insuficincia rabdomilise secundria renal (por exemplo: spsis hipotenso cirurgia de grande porte traumatismo alteraes metablicas, endcrinas e eletrolticas tumbas ou convulsiona sin Controladas). Diabetes Mellitus Assim Como com outros inibidores da la HMG-CoA redutase, Observado foi em PACIENTES TRATADOS com rosuvastatina Aumento DOS nveis de HbA1c e de glicose srica e, em alguns Casos, estes aumentos podem exceed o Limiar para o diagnstico hacer la diabetes, patients Principalmente em com Alto Risco de para o desenvolvimento do la diabetes mellitus. (Vide 9. Reaes Adversas). Raa Estudos de farmacocintica mostraram um Aumento na exposio em patients descendentes asiticos comparados com patients caucasianos (vide 8. Posologia e Modo de Usar de correo 3. Caractersticas Farmacolgicas - Propriedades Farmacocinticas). Crianas e adolescentes de 10 a 17 anos Presentación de idade Un avaliao hacer Crescimento lineal (altura), el peso, ndice de Massa corprea e caractersticas secundrias de maturidade sexual pelo estgio de Tanner em patients peditricos Que utilizam rosuvastatina, limitada ao perodo de um ano (vide 3. Caractersticas Farmacolgicas - Propriedades Farmacocinticas). Para informaes Referentes un fit de Pacientes dosis párr idosos, crianas, patients com insuficincia renal heptica e / ou, ver artículo Posologia e Modo de USAR. Efeito sobre a capacidade de dirigir v veculos e Operar mquinas: testículos farmacolgicos sin revelaram evidncias de Efeito sedativo de Crestor. A partir do Perfil de segurana, no se espera Que Crestor afete una capacidade de dirigir v veculos e Operar mquinas. Uso na gravidez de Crestor Un segurana de Crestor Durante una gravidez e un lactao sin estabelecida foi. Mulheres com potencial de engravidar Devem USAR mtodos contraceptivos apropriados (vide 4. Contraindicaes). Este Medicamento contm lactosa (94,88 mg / comprimidos de 5 mg 91,30 mg / comprimidos de 10 mg 182,60 mg / comprimidos de 20 mg 168,32 mg / comprimidos de 40 mg), portanto, deve Ser USADO com cautela por Pacientes com intolerncia una lactosa. Interaes medicamentosas de Crestor Efeito de Medicamentos coadministrados sobre a rosuvastatina Dados in vitro e in vivo Indicam Que un rosuvastatina sin tem interao clinicamente Significativa com o citocromo P450 (como um substrato, inibidor indutor ou). Un rosuvastatina um substrato para determinadas protenas transportadoras, incluindo o transportador de heptico captao OATP1B1 e o transportador de efluxo BCRP. Un administrao concomitante de Crestor com Medicamentos Que por lo inibidores destas protenas transportadoras pode resultar v em Maior concentrao plasmtica de rosuvastatina e maior Risco de miopatia (vide Tabela 4, 8. Posologia e Modo de correo de Usar 5. Advertncias e Precaues). Tabela 4 Efeito da coadministrao de Medicamentos sobre a exposio de rosuvastatina (AUC em Ordem decrescente de magnitud) de Ensaios clnicos Publicados. Esquema posolgico da droga coadministrada Interaes Que requerem fit da dosis de rosuvastatina (vide tambm Tabela 4) Quando necessria un coadministrao de Crestor com outros Medicamentos Que conhecidamente aumentam un exposio rosuvastatina, una dosis de Crestor deve Ser Ajustada. Deve-se uma Iniciar com dosis de 5 mg uma vez dia de Crestor se o Aumento ESPERADO na exposio (AUC) para de approximately 2 veces ou maior. Una dosis mxima diria de Crestor deve Ser Ajustada e ento un exposio Esperada de rosuvastatina provavelmente no hay dosis diria exceed aquela de uma de 40 mg de CRESTOR administrado sem Medicamentos Que possam Interagir, por exemplo, uma dosis de 5 mg de Crestor com ciclosporina (Aumento de 7,1 vezes na exposio), uma dosis de 10 mg de ritonavir Crestor com / combinados de atazanavir (Aumento de 3,1 vezes) e uma dosis de 20 mg de CRESTOR com genfibrozila (Aumento de 1,9 vezes). Interao outros com - Medicamentos anticidos: a administrao simultnea de Crestor uma com suspenso de anticido contendo hidrxido de alumnio e hidrxido de magnsio resultou em diminuio da concentrao plasmtica da rosuvastatina de approximately 50. Este Efeito foi reduzido Quando o anticido foi administrado 2 horas aps Crestor . Un desta relevncia Clnica interao sin estudada foi. Efeito da rosuvastatina Sobre Medicamentos coadministrados - varfarina: un varfarina farmacocintica da ninguna afetada significativamente aps un com coadministrao Crestor. Entretanto, Como com outros inibidores da HMG-CoA redutase, un coadministrao de Crestor e varfarina pode resultar v em um Aumento da Razo internacional normalizada (INR) em comparao com un Varfarina isoladamente. Pacientes em em tratamento com antagonistas da vitamina K, recomenda-se da un monitorizao INR, del tanto no incio quanto sin trmino do tratamento com ou Crestor APS fit de dosis. - Fenofibratos / Derivados hacer cido fbrico: embora Nenhuma interao farmacocintica Entre rosuvastatina e Fenofibrato tinha Sido observada, uma interao ocorrer farmacodinmica pode. Un genfibrozila, o Fenofibrato e outros cidos fbricos, incluindo o cido nicotnico, podem aumentar ¿O Risco de miopatia quando ADMINISTRADOS concomitantemente com inibidores da la HMG-CoA redutase (vide 5. Advertncias e Precaues). - Ciclosporina: a coadministrao de Crestor com ciclosporina no significativas resultou em alteraes na concentrao plasmtica da ciclosporina. - Outros Medicamentos: no Houve interaes clinicamente significativas com contraceptivo oral, digoxina, ezetimiba ou Fenofibrato. Em Estudos clnicos, Crestor foi coadministrado com Agentes anti-hipertensivos, Agentes antidiabticos correo terapia de reposio hormonal. Esses estudos sin demonstraram evidncia de interaes adversas clinicamente significativas. Apesar de Estudios clnicos terem demonstrado Que Crestor em monoterapia sin reduz un concentrao de cortisol plasmtico basal ou prejudique una reserva adrenal, desa-se ter cautela se Crestor para el administrado concomitantemente com frmacos Que podem Diminuir os nveis ou un Atividade de hormnios esteroidais endgenos, tais Como cetoconazol, espironolactona e cimetidina. Reaes adversas / Efeitos colaterais de Crestor geralmente bem tolerado. Os eventos adversos observados com Crestor leves por lo geralmente e transitrios. Em estudos clnicos Controlados, Menos de dos 4 Pacientes Tratados com Crestor foram Retirados dos estudos devido a eventos adversos. This taxones de Retirada patients comparvel foi em relatada recebendo placebo. comum Reao (1/100, de 10 x LSN e sintomas musculares APS exerccio ou Aumento da Atividade fsica, Que se resolveram mesmo com un continuao hacer tratamento, foram observados com maior frequncia nos estudos clnicos com crianas e adolescentes. Entretanto, como mesmas precaues correo advertncias para os Pacientes Adultos por lo tambm aplicveis párrafo crianas e adolescentes (vide 5. Advertncias e Precaues) Ateno:. Este produto um Medicamento que Possui nova concentrao no pas e, embora como Pesquisas tenham Indicado eficcia e segurana aceitveis, mesmo que Indicado correo utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisveis ou desconhecidos Nesse Caso, Indicarme os eventos adversos pelo Sistema de Notificaes em vigilncia Sanitria -. Notivisa, disponvel em http://www. anvisa. gov. br/hotsite/notivisa/index. htm, ou para a vigilncia Sanitria Estadual ou Municipal Crestor -... Posologia un faixa de dosis habitual de 10 mg una mg 40, Por vía oral, uma vez ao dia a dosis mxima diria de 40 mg una dosis de Crestor deve Ser individualizada de acordo com un meta da terapia ea resposta do Paciente. Un maioria dos patients Controlada na inicial de la dosis. Entretanto, se necessrio, o AJUSTE de dosis pode ser Intervalos Feito em De 2 a 4 semanas. Adultos: - Hipercolesterolemia primria (incluindo hipercolesterolemia heterozigtica familiar), mista dislipidemia, hipertrigliceridemia e isolada tratamento da aterosclerose: una dosis inicial habitual de 10 mg uma vez ao dia. Uma dosis inicial de 5 mg est disponvel párrafo populaes Especiais de Pacientes quando necessrio. Para Pacientes com hipercolesterolemia tumba (incluindo hipercolesterolemia heterozigtica familiar) ou aqueles Pacientes Que necessitam atingir los metas agressivas de reduo de LDL-C, pode-se uma considerar dosis inicial de 20 mg. - Hipercolesterolemia homozigtica familiar: recomenda-se uma dosis inicial de 20 mg uma vez ao dia. Crianas e adolescentes de 10 a 17 anos Presentación de idade: Em crianas e hipercolesterolemia adolescentes com heterozigtica familiarizados una dosis habitual de 5 mg a 20 mg uma vez ao Por dia través oral. Una dosis deve Ser apropriadamente titulada párrafo atingir o Objetivo do tratamento. Un segurana e eficcia de dosis de 20 mg maiores Que hay foram estudadas nessa populao. Em crianas e hipercolesterolemia adolescentes com homozigtica familiarizados una experincia limitada a um pequeno nmero de Pacientes (idade igual ou maior Que 8 anos). Populaes Especiais: - Idosos: utilizació-se una faixa de la dosis habitual. - Pacientes com insuficincia renal: un faixa de dosis habitual SE APLICA un patients com insuficincia renal de leve a Moderada. Para Pacientes com insuficincia fosa renal, una dosis de Crestor no deve exceed 10 mg uma vez ao dia (ver artículo Propriedades Farmacocinticas). - Pacientes com insuficincia heptica: un faixa de dosis habitual SE APLICA un patients com insuficincia heptica de un leve Moderada. Foi Observado Aumento da exposio sistmica un rosuvastatina em patients com insuficincia heptica tumba, portanto, o la USO de dosis Superiores a 10 mg considerado deve Ser Cuidadosamente (ver artículo Propriedades Farmacocinticas). - Raa: una dosis inicial de 5 mg de Crestor patients deve Ser considerada párr descendentes asiticos. Tem uma Sido observada concentrao plasmtica aumentada de rosuvastatina em descendentes asiticos (ver ítems Propriedades Farmacocinticas correo electrónico Advertncias Precaues). O Aumento da exposio sistmica deve Ser levado em considerao no tratamento de Pacientes descendentes asiticos cuja hipercolesterolemia sin adequadamente Controlada com dosis de dirias a 20 mg. - Polimorfismo gentico: gentipos de SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA tm Mostrado serem Associados com um Aumento da exposio rosuvastatina (AUC) em comparao com SLCO1B1 c.521TT e c.421CC ABCG2. Para os patients com gentipo c.521CC ou c.421AA, recomenda-se uma dosis mxima de 20 mg de Crestor. uma vez ao dia (vide 5. Advertncias e Precaues correo electrónico 6. Interaes medicamentosas 3. Caractersticas Farmacolgicas Propriedades Farmacocinticas). - Terapia concomitante: un substrato de rosuvastatina um vrias protenas transportadoras (por exemplo, OATP1B1 e BCRP). O Risco de miopatia (incluindo rabdomilise) Maior quando Crestor administrado concomitantemente com Certos Medicamentos Que podem aumentar ¿un concentrao plasmtica da rosuvastatina devido s interaes com Essas protenas transportadoras (por exemplo, ciclosporina e alguns inibidores de proteasa, incluindo combinaes de ritonavir com atazanavir, lopinavir , e / ou tipranavir, vide 5. Advertncias correos electrónicos Precaues 6. Interaes medicamentosas). Sempre possvel Que, Medicamentos Alternativos Devem Ser considerados de correo, se necessrio, considerar un interrupo temporria da terapia com Crestor. Em situaes em Que un coadministrao destes Medicamentos com inevitvel Crestor, o benefcio e o risco hacer tratamento e concomitante AJUSTES da posologia de Crestor Devem Ser considerados Cuidadosamente (vide 6. Interaes medicamentosas). - Que Interaes requerem fit de dosis Vide artículo 6. Interaes medicamentosas. Conduta em Caso de esquecimento de la dosis se o Paciente se esquecer de Tomar uma dosis de Crestor. sin necessrio Tomar una dosis esquecida, desa-se Apenas Tomar una dosis prxima, sin horrio habitual. Nunca deve Ser Tomada uma dosis dobrada para Compensar uma dosis perdida. Sin Superdosagem h um tratamento especfico para a superdosagem. Sin Caso de superdosagem, o Paciente deve Ser Tratado sintomaticamente e Devem Ser institudas Medidas de suporte conforme à necessidade. improvvel Que un hemodilise Possa exercer sándalo Efeito benfico na superdosagem por rosuvastatina. Em Caso de intoxicao ligue párrafo 0800 722 6001, se voc precisar de mais orientaes. Caractersticas farmacolgicas Propriedades Farmacodinmicas Mecanismo de Ao: Un rosuvastatina um e seletivo potente inibidor Competitivo da la HMG-CoA redutase, una enzima LIMITA Que un taxones de los conversos da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A para mevalonato, um precursor de hacer colesterol. triglicrides Os (TG) e o por lo Colesterol incorporados sin fgado apolipoprotena B (Apo B), e Liberados sin plasma de Como lipoprotena de Densidade muito baixa (VLDL), párr distribudos serem núms TECIDOS perifricos. Como partculas VLDL por lo Ricas em triglicrides. Un lipoprotena de baixa densidade (LDL), rica em colesterol, Formada A partir de las VLDL e captada Principalmente atravs hacer del receptor de LDL de alta afinidade sin fgado. Un rosuvastatina ejercerlo seus Efeitos Modificadores Sobre OS lipdios de duas Maneiras: ela Aumenta o nmero de Receptores hepticos LDL na superfície Celular, Aumentando un captao eo catabolismo hacer LDL, e inibe un sntese heptica de VLDL, reduzindo, Tan, o nmero El total de partculas de VLDL e LDL. Un lipoprotena de alta densidade ApoA-I (HDL) Que contm envolvida, entreoutros, sin transporte no Colesterol dos tecidos de volta para o fgado (transporte reverso de colesterol). O envolvimento hacer LDL-C na aterognese est bem documentado. Estudos epidemiolgicos estabeleceram Que LDL-C e TG altos e HDL-C e ApoA-I Bajos foram Associados a um maior Risco de doena cardiovascular. Estudos de interveno mostraram os da benefcios reduo de LDL-C e TG ou hacer Aumento hacer HDL-C SOBRE AS taxas de Mortalidade correo de Eventos Cardiovasculares (CV). Dados mais recentes associaram os Efeitos benficos dos inibidores da la HMG-CoA redutase diminuio hacer ninguna HDL (por ej. TODO colesterol circulante Que No est em HDL) e da ApoB ou reduo da Razo ApoB / ApoA-I. Propriedades Farmacocinticas Crestor por vía oral, administrado na forma ativa, com Picos de nveis plasmticos ocorrendo 5 horas aps un administrao. Un absoro Aumenta linearmente com un faixa de dosis. Un meia-vida de 19 horas e no Aumenta com una dosis elevao da. Un biodisponibilidade absoluta de 20. H um acmulo mnimo com dosis Repetida nica diria. Un rosuvastatina sofre metabolismo de primeira Passagem sin fgado, que o locales primrio da sntese de colesterol e da depurao de LDL-C. APROXIMADAMENTE 90 da rosuvastatina liga-SE s protenas plasmticas, Principalmente albúmina. Mais de 90 da Atividade inibitria para a la HMG-CoA redutase circulante atribuda ao princpio ativo. Un rosuvastatina sofre metabolismo Limitado (approximately 10), párr Principalmente una forma N-desmetila, e 90 de modo Eliminados Como droga inalterada nas fezes, sendo o excretado restante na urina. - Populaes Especiais - Idade e sexo: no Houve Efeito clinicamente Relevante associado idade ou na sexo farmacocintica da rosuvastatina em Adultos. Un farmacocintica da rosuvastatina em crianas e hipercolesterolemia adolescentes com heterozigtica familiarizado foi similares voluntrios una de Adultos. - Raa: estudos farmacocinticos mostram uma elevao, de apróximadamente duas vezes, na mediana da rea ​​sob una curva (AUC) em descendentes asiticos comparados com caucasianos. Uma anlise da farmacocintica da populao sin revelou diferenas clinicamente Relevantes na farmacocintica Entre caucasianos, hispnicos e ou Grupos de negros afro-caribenhos. - Insuficincia renal: em um estudo Realizado em indivduos com Graus variveis de insuficincia renal, una doena renal de leve a Moderada apresentou Pouca influncia nas concentraes plasmticas da rosuvastatina. Entretanto, indivduos com insuficincia tumba (depurao de creatinina